Sibutramina Reductil – Tratamiento farmacológico de la obesidad

Vuelvo a interrumpir mi período de ausencia con el objetivo de documentar y entregar información sobre la sibutramina. Es un medicamento que se ha usado y se sigue usando para tratar la obesidad rebelde y que aunque resulte efectiva no deja de presentar importantes efectos adversos que conviene conocer.

La sibutramina está prohibida en la mayoría de países, muy pocos médicos la siguen recetando, ya que requiere una estrecha supervisión y el gran grueso de consumidores de sibutramina lo hacen sin seguimiento ni aprobación médica, pues lamentablemente, como muchos otros fármacos se puede adquirir por terceros mediante prácticas poco éticas.

Qué hace la sibutramina para bajar de peso

He resumido brevemente las acciones de la sibutramina a continuación, estos son los mecanismos de acción que obedecen a la pérdida de peso que provoca el fármaco con el transcurso de las semanas.

  • Inhibe el apetito actuando sobre el hipotálamo mediante su modulación de receptores 5HT2C y 5HT2B de serotonina.
  • Incrementa la termogénesis por su agonismo con el receptor Beta 3 adrenérgico del tejido adiposo pardo.
  • Bloquea la recaptura de serotonina y noradrenalina adicionalmente a nivel periférico potenciando la actividad del sistema nervioso simpático.

Las referencias bibliográficas tradicionales no reportan un mecanismo de acción único para la sibutramina, aunque hay un consenso en que sus efectos se deben principalmente a su bloqueo sobre la recaptura de serotonina, noradrenalina y dopamina. Por esta última con menos afinidad. No estimula ni aumenta la síntesis directamente de estos neurotransmisores, tampoco disminuye las acciones de la mono amino oxidasa.

Si vamos un poco más allá y dilatamos nuestra investigación, podemos descubrir que la sibutramina sí que presenta afinidad por varios receptores y transportadores de monoaminas, aclarando por tanto su efecto anorexígeno.

El receptor 5HT2C de serotonina es una diana importante de muchos psicofármacos como la fluoxetina, mirtazapina, trazodona… El bloqueo sobre este receptor permite una liberación más sostenida y constante de dopamina y noradrenalina en el cerebro. Por el contrario, los fármacos agonistas que fomentan la expresión de este receptor, el cuál no necesita necesariamente que la serotonina se acople al mismo para actuar, consiguen minimizar la descarga dopaminérgica y reducir los estímulos de refuerzo y recompensa propiciados con la ingesta de alimentos hipercalóricos y con mucho sabor.

Las personas afectadas con sobrepeso y obesidad se ven invadidas muchas veces por un deseo incontrolable de ingerir alimento, la comida les genera un enorme placer que va ligado a un nocivo y venenoso circuito dopaminérgico emocional que se activa constantemente con más comida. Actuar sobre estos receptores serotoninérgicos con sibutramina permite que se reduzca esa sensación de placer y que el individuo ingiera menos alimento.

Asimismo, cabe destacar su actividad sobre el receptor 5HT2B, que se ubica a nivel periférico principalmente pero lo encontramos en buena cantidad en el hipotálamo y la expresión al alza del mismo modula la liberación de neuropéptido Y y otros péptidos orexígenos o estimulantes del apetito.

El bloqueo sobre la recaptación de neurotransmisores no solamente es a nivel del sistema nervioso central sino también periférico. Esto facilita la interacción de noradrenalina y adrenalina con receptores Beta 3, responsable del efecto termogénico que acompaña a la sibutramina. No podemos olvidar que la adrenalina tiene más afinidad por este receptor y es mucho mejor el ejercicio para conseguir este propósito.

Francamente, sibutramina destaca más como supresor del apetito que como termogénico, para esto último no hay nada como las hormonas tiroideas.

Consideraciones con el uso de sibutramina

Si atendemos a la SEEN (Sociedad Española de Endocrinología y Nutrición) es fundamental antes de iniciar con sibutramina realizar una reevaluación completa de la persona obesa, tanto hábitos nutricionales como deportivos. Hay que invertir todos los esfuerzos posibles en reforzar la adherencia al programa dietético, pues es el que va a preservar su salud y darle los mejores beneficios en el largo plazo.

La sibutramina no excluye esta premisa aunque su hazaña se haya logrado en ausencia de correctos hábitos alimenticios. Los nutricionistas más tradicionales se oponen firmemente al uso de este tipo de medicamentos por el riesgo que conlleva y porque no casa bien con su ética profesional donde todos los problemas de peso se manejan con herramientas dietéticas. En ocasiones es complicado, si existen barreras emocionales que boicotean constantemente el progreso.

El tratamiento se inicia con 10 mg de sibutramina la primera semana. Esta primera toma de contacto se hace para testear la tolerancia al fármaco. Si los efectos secundarios son mínimos o inapreciables y la pérdida ponderal aparece se continúa con la misma dosis.

En caso de no obtener un resultado satisfactorio se sube la dosis a 15 mg la segunda semana y se revisa nuevamente la tolerancia.

Muchas personas reportan sequedad bucal, constipación, nerviosismo, problemas para conciliar el sueño, taquicardias, aumentos de la presión arterial y ansiedad. Son motivos para abandonar el tratamiento si persisten o intensifican, especialmente la hipertensión.

La persona con obesidad puede traer un cuadro clínico adverso de base, con distintas alteraciones endocrinas, entre ellas la diabetes, dislipemias o hipotiroidismo. Esto puede afectar al efecto de la sibutramina o provocar la suspensión de la misma.

Las propiedades de la sibutramina se sustentan en sus metabolitos. Después de sufrir una biotransformación en el hígado (desmetilación) nos quedamos con desmetilsibutramina. Presenta una vida media mayor que su precursora, de unas 14 horas. Esto explica porque se recomienda tomarla como dosis única en la mañana con un vaso de agua.

La fase estacionaria se alcanza a los 4 días.

La duración del tratamiento abarca un período de 12 semanas. A partir de aquí empieza a perder eficacia. No obstante, si en los primeros 15 días no ha habido cambios es tontería continuar con el fármaco.

Los individuos con mutaciones en el gen que expresa el receptor 5ht2b pueden contar con una gran densidad de estos receptores en el corazón y tener más riesgo de sufrir valvulopatías con el uso de sibutramina. Es una de las razones por las que antes de iniciar con ella la persona debiera someterse a un completo chequeo médico, comprobando antecedentes familiares y con electrocardiograma incluido.

Información adicional:

https://ichgcp.net/es/clinical-trials-registry/NCT01597609

https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/medIlegales/2010/docs/NI_MUH_Ilegales_07-2010.pdf

http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-02642007000100003

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